Page 147 - 动物生物技术与繁殖研究

第五章 动物生物技术应用

2. 功能改善
（1）吸收促进剂
吸收促进剂是指具有可逆、特异或非特异性的，增强胃肠道对功能性蛋白吸

收作用的一种小分子化合物，通过促进剂的使用，可提高血液中药物的浓度和生
物利用率。
吸收促进剂主要利用以下几种作用机理：①扰乱细胞膜上的磷脂层，达到增
强细胞膜的流动性、降低黏膜层粘度效果，形成细胞膜孔，提高细胞膜的通透性；

②抑制蛋白水解，提高药物稳定性；③增加靶部位单位时间的血流量，提高细胞
膜内外药物浓度梯度；④促进剂的阳离子与膜表面的阴离子结合，增加黏附能力，
促进吸收，提高生物利用率等。不同理化性质的天然或合成的辅料都具有促进药
物吸收的作用，常用的吸收促进剂有：生物粘附性高分子聚合物、脂肪酸及其衍

生物、表面活性剂等。
近年来的研究热点集中于壳聚糖及其衍生物。壳聚糖、卡波姆等本身就是无
毒性药用辅料，在功能性蛋白研究中主要应用其生物黏附性及促吸收作用，研究
证明壳聚糖及其衍生物的促吸收作用优于卡波姆，效果较明显。吸收促进剂的选

择应遵循理化性质合理、可逆；少毒或无毒无副作用；可循环再生；作用部位明
确；价廉易得等原则。但研究发现，使用过程中促吸收机理亦是毒性反应的机理，
在促进胃肠道吸收功能性蛋白的同时，也有可能促进肠道内对毒素和病原体的吸
收。促吸收剂用法用量的偏差都会造成机体局部或全身性的毒性反应。如钙离子

螯合剂可导致细胞中钙离子枯竭，破坏细胞的肌动蛋白丝，降低细胞间的黏附力。
虽然对口服制剂中吸收促进剂已有一定程度的研究，但临床应用还处于初级阶段，
无论促进剂的促进机理如何复杂，“安全、高效”将作为吸收促进剂选用的唯一
准则。

（2）酶抑制剂
胃肠道酶的降解作用是功能性蛋白口服生物利用率低下的主要原因，功能
性蛋白与其代谢酶抑制剂一起使用，能显著降低或者抑制代谢酶的活性，有利于
促进功能性蛋白生物利用率的提高。常用的代谢酶抑制剂有：抑肽酶、Bowman-

Birk 抑制剂、大豆胰抑制酶、杆菌肽及甘胆酸钠和卡默斯塔甲磺酸盐等。不同
于吸收促进剂，酶抑制剂的特异性要求功能性蛋白和酶抑制剂必须同时到达代谢
部位，往往需要将酶与功能性蛋白共同包裹制成微囊、微球、纳米粒等聚合物，

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